2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Leukotriene Receptor

Leukotriene Receptor (白三烯受体)

白三烯受体 (cys-LTs) 是一类强效生物活性脂质，通过两种结构不同的 G 蛋白偶联受体（称为 CysLT1 和 CysLT2 受体）发挥作用。半胱氨酰白三烯 LTC4、LTD4 和 LTE4 是人类支气管哮喘的重要介质。白三烯受体是 G 蛋白偶联受体超家族的成员，使用磷脂酰肌醇-钙第二信使系统。LTD4 激活 CysLT1 会导致平滑肌收缩和增殖、水肿、嗜酸性粒细胞迁移和肺粘液层损伤。白三烯受体拮抗剂（简称 LTRA）是一类非甾体类口服药物。它们也可以称为抗炎支气管收缩预防剂。LTRA 通过阻断可能导致呼吸道炎症的化学反应发挥作用。

Leukotriene Receptor (cys-LTs) are a family of potent bioactive lipids that act through two structurally divergent G protein-coupled receptors, termed the CysLT1 and CysLT2 receptors. The cysteinyl leukotrienes LTC4, LTD4, and LTE4 are important mediators of human bronchial asthma. Leukotriene Receptor is a member of the superfamily of G protein-coupled receptors and uses a phosphatidylinositol-calcium second messenger system. Activation of CysLT1 by LTD4 results in contraction and proliferation of smooth muscle, oedema, eosinophil migration and damage to the mucus layer in the lung. Leukotriene receptor antagonists, called LTRAs for short, are a class of oral medication that is non-steroidal. They may also be referred to as anti-inflammatory bronchoconstriction preventors. LTRAs work by blocking a chemical reaction that can lead to inflammation in the airways.

Leukotriene Receptor 亚型特异性产品:

Leukotriene Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-114641A
    BIIL-260 hydrochloride Antagonist 99.90%
    BIIL-260 hydrochloride 是一种有效的具口服活性白三烯 B(4) 受体 (LTB4) 的拮抗剂，有抗炎活性，是前药BIIL 284 的活性代谢产物。BIIL-260 hydrochloride 以可逆与竞争性方式与 LTB4 受体相互作用，对分离的人嗜中性粒细胞膜上的LTB4 受体具有高亲和力，Ki 值为 1.7 nM。
    BIIL-260 hydrochloride
  • HY-13628
    Etalocib Antagonist 99.03%
    Etalocib (LY293111) 是具有口服活性的白三烯 (LTB4) 受体的拮抗剂，抑制 [3H]LTB4 结合的Ki 值为 25 nM. Etalocib (LY293111) 抑制LTB4 诱导的钙动员的 lC50 值为 20 nM。Etalocib (LY293111) 可诱导凋亡。
    Etalocib
  • HY-135336A
    (S)-Verapamil hydrochloride Inhibitor 98.30%
    (S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
    (S)-Verapamil hydrochloride
  • HY-108693
    β-Tocotrienol

    D-β-生育三烯酚

    		98.89%
    β-Tocotrienol 是维生素 E 的异构体。β-Tocotrienol的抗氧化作用低于 α-Tocotrienol。β-Tocotrienol 可存在于棕榈油富含生育三烯酚的馏分 (TRF) 中，该馏分在体外对人类结肠癌和前列腺癌细胞具有抗致癌作用。β-Tocotrienol 可抑制 A549 (GI50 = 1.38 μM) 和 U87MG (GI50 = 2.53 μM) 细胞的生长。β-Tocotrienol 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。β-Tocotrienol 可以抑制 PD-L1 表达并减轻体外和体内 PD-L1 介导的免疫抑制。
    β-Tocotrienol
  • HY-111806
    3,7,4'-Trihydroxyflavone

    5-脱氧莰非醇

    		Inhibitor 99.44%
    3,7,4'-Trihydroxyflavone (5-Deoxykampferol) 是一种可以从 Rhus javanica var. roxburghiana 茎中分离得到的黄酮类化合物。3,7,4'-Trihydroxyflavone 在铜离子存在下具有切割 DNA 的作用。3,7,4'-Trihydroxyflavone 也具有抗炎和抗氧化的活性，能清除多种活性氧 (ROS) 和活性氮 (RNS)。
    3,7,4'-Trihydroxyflavone
  • HY-105484
    U-75302 Inhibitor 99.9%
    U-75302 是一种有效的 leukotriene B4 抑制剂。U-75302 是一种吡啶类似物。U-75302 具有研究炎症性疾病的潜力。
    U-75302
  • HY-112737
    LY223982 Inhibitor 99.65%
    LY223982 是一种有效的，特异性的白三烯 B4 受体 (leukotriene B4 receptor)抑制剂，能够有效抑制 [3H]LTB4 与 LTB4 受体结合，IC50 值为 13.2 nM。
    LY223982
  • HY-76511
    Verlukast 98.61%
    Verlukast 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的白三烯受体 (leukotriene receptor) 拮抗剂。Verlukast 具有研究哮喘的潜力。
    Verlukast
  • HY-16780
    Gemilukast Antagonist 99.49%
    Gemilukast 是具有口服活性的、有效的半胱氨酰白三烯 1 和 2 受体 (CysLT1 和CysLT2) 的双抑制剂，其对人 CysLT1 和 CysLT2 的 IC50 值分别为 1.7 nM 和 25 nM。
    Gemilukast
  • HY-108396
    γ-Linolenic acid ethyl ester Antagonist 99.14%
    γ-Linolenic acid ethyl ester (Ethyl γ-linolenate) 是白三烯B 受体 4 (LTB4) 的拮抗剂。
    γ-Linolenic acid ethyl ester
  • HY-B0290A
    Pranlukast hemihydrate

    普鲁司特半水合物

    		Antagonist 99.28%
    Pranlukast hemihydrate (ONO-1078 hemihydrate) 是一种高效的竞争性的选择性 leukotriene 拮抗剂。Pranlukast 抑制 [3H]LTE4，[3H]LTD4 和 [3H]LTC4 与肺膜结合，Ki 分别为 0.63±0.11，0.99±0.19 和 5640±680 nM。
    Pranlukast hemihydrate
  • HY-U00027
    Quinotolast sodium

    喹托司特钠

    		Inhibitor 98.38%
    Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺，LTC4 和 PGD2 释放，这种作用具有浓度依赖性。
    Quinotolast sodium
  • HY-N1942
    5-O-Demethylnobiletin

    5-O-去甲肾上腺素

    		Inhibitor 99.91%
    5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素，一种从Citrus jambhiri Lush.中分离出的多甲氧基黄酮，是 5-LOX 的直接抑制剂 (IC50=0.1 μM)，不影响 COX-2 的表达。5-O-Demethylnobiletin (5-Demethylnobiletin) 5-O-去甲肾上腺素具有抗炎活性，抑制大鼠中性粒细胞中白三烯 B (4)(LTB4) 的形成和人嗜中性粒细胞中弹性蛋白酶的释放，IC50 值为0.35 μM.
    5-O-Demethylnobiletin
  • HY-19304
    Amelubant Antagonist 98.45%
    Amelubant (BIIL 284) 是一种有效、可口服、长效的 LTB4 receptor 拮抗剂，对 LTB4 受体的结合亲和性很低，在细胞和细胞膜中，Ki 值分别为 221 nM 和 230 nM。Amelubant (BIIL 284) 是活性代谢物 BIIL 260 和 BIIL 315 的前体。具有抗炎活性。
    Amelubant
  • HY-14165
    Veliflapon Inhibitor 99.31%
    Veliflapon (BAY X 1005; DG-031) 是一种具有口服活性的，选择性的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂。Veliflapon 也是白三烯 B4 和 C4 合成的抑制剂。
    Veliflapon
  • HY-106929
    Moxilubant Antagonist 99.83%
    Moxilubant (CGS-25019C;LTB-019) 是具有口服活性的 BLT1 拮抗剂，可以2 ~ 4 nM 的效力抑制 LTB4 信号传导。Moxilubant 可用于癌症研究。
    Moxilubant
  • HY-111212
    Tomelukast Antagonist 99.0%
    Tomelukast (LY171883) 是一种具有口服活性的 leukotriene D4 和 E4 拮抗剂。Tomelukast 可用于哮喘的研究。
    Tomelukast
  • HY-15874A
    Fiboflapon sodium Inhibitor 99.46%
    Fiboflapon sodium (GSK2190915; AM-803) 是一种口服有效的 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，在人血中抑制 LTB4 的 IC50 为 76 nM。
    Fiboflapon sodium
  • HY-149589
    11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid Inhibitor ≥98.0%
    11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid 是一种不饱和脂肪酸，可以抑制 [3H] 白三烯 B4 (LTB4 ) 与猪中性粒细胞膜结合，Ki 为 3 μM。11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid 具有抗炎活性。
    11(Z),14(Z)-Eicosadienoic acid
  • HY-113483
    20-Carboxy-Leukotriene B4

    20-羧基白三烯B4

    		Inhibitor 98.0%
    20-Carboxy-Leukotriene B4 (20-COOH LTB4) 是 Leukotriene B4 (LTB4; HY-107608) 的代谢物。20-Carboxy-Leukotriene B4 以高亲和力与 BLT1 受体结合。20-Carboxy-Leukotriene B4 抑制 LTB4 介导的中性粒细胞反应，迁移、脱粒、白三烯生物合成。
    20-Carboxy-Leukotriene B4
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Leukotriene Receptor Isoform Comparison

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